Intramuscular:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
equivalente a....................500 mg
de ceftriaxona.

Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
equivalente a.........................1.0 g
de ceftriaxona.

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína al 1%.............2 ml
Clorhidrato de lidocaína al 1%...........3.5 ml

Intravenoso:

Cada frasco ámpula contiene:

Ceftriaxona disódica
equivalente a.....................500 mg
de ceftriaxona.


Ceftriaxona disódica
equivalente a..........................1.0 g
de ceftriaxona.


Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, c.b.p. 5 ml
Agua inyectable, c.b.p. 10 ml

El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona.

La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B, S. viridans, S. bovis.

Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcali­genes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. influenzae, H. parain­fluenzae, Kleb­siella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningi­tidis, Plesio­mo­nas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmo­nella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp (incluyendoY. entero­colitica).

Anaerobios: Bacteroides spp, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostrepto­coccus spp.

De esta forma la ceftriaxona se indica en:

Infecciones de las vías respiratorias.

Infecciones de la vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).

Meningitis, septicemia.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Infecciones óseas y de las articulaciones.

Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable practicar antibiograma previo aislamiento e identificación del germen causal.

La ceftriaxona es un antibiótico cefalospo­­rí­nico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debido a la inhibición de la síntesis de la pared ce­lular. Es resistente a un gran número de betalactama­sas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo.

Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es de 100%.

La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible.

En el espacio inters­ticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.

No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas después de la aplicación de 1 gramo en concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml.

En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más in­tensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.

La ceftriaxona se contrain­dica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.

En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas.

Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium ­difficile.

En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis.

Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa.

En raras ocasiones se han observado imagénes sugestivas de sedimientos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.

No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado. Se deberá utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo po­tencial. La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuenta cuando se administre a madres en periodo de lactancia.

Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

Locales: Dolor o induración en el sitio de aplicación, flebitis con la aplicación intravenosa.

Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.

Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos.

Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor incidencia se han repor­tado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.

Renales: Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria.

En los tratamientos prolongados: Sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

La ceftriaxona no debe mezclarse físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad. La ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.

Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.

Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones de la fertilidad.

La presentación con lidocaína al 1% es para aplicación ­intramuscular.

La presentación con agua inyectable es para aplicación intravenosa.

La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente.

Función renal normal:

Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg I. M.

Lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g.

Prematuros: En el tratamiento de meningitis: 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g.

En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado ½ a 2 horas antes de la intervención.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.

Funcionales renales y hepáticas alteradas: En los pa­cientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar un monitoreo periódico y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberán sobrepasarse los 2 g por día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología.

Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampo­lleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyec­tar más de 1 g en cada lado.

La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración intra­muscu­lar.

En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína al 1%.

Administración intravenosa: Reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos).

Infusión intravenosa: Disolver el contenido del frasco ámpula en aproximadamente 40 ml de cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio):

Cloruro de sodio al 0.9%, cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 o al 10%, dextrán al 6% en glucosa. La aplicación deberá durar de 5 a 15 minutos, utilizar únicamente las soluciones recién preparadas.

Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.

La sobredosificación se manifiesta por una exacerbación de las reaccio­nes secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.

Uso intramuscular: Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg y 1.0 g y ampolleta con diluyente (lidocaína al 1%) de 2 ó 3.5 ml, respectivamente.

Uso intravenoso: Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1.0 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable) de 5 ó 10 ml, respectivamente.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Literatura exclusiva para médicos.
No se dejeal alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Léase instructivo.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 168M93 y 156M93, SSA

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